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本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6%,为常山酮的工业化生产提供了可能。目标产物和各步中间体结构经MS1、H NMR和13CNMR确证。 相似文献
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以2,6-二氯嘌呤为原料,微波辐射法合成了"Reversine"[1,2-(4-吗啉苯胺基)-N6-环己基腺嘌呤]的重要中间体2-氯-6-环己胺基嘌呤及其衍生物3b～3f,再以2-氯-6-环己胺基嘌呤为原料,微波辐射下合成了2-苯胺基-6-环己胺基嘌呤及"Reversine"。探索了合适的反应条件及影响因素,产物的结构通过1 H NMR进行了表征。研究表明,微波法可大幅提高合成嘌呤2,6位衍生物收率并缩短反应时间,为嘌呤衍生物及"Reversine"的合成提供了一种绿色、简洁高效的合成方法。 相似文献
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