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为了获得高效、毒副作用小的抗肿瘤生物活性成分,本研究以真海鞘(Halocynthia roretzi)根索及被囊为原材料,通过乙醇提取方法筛选具有抗肿瘤活性的天然产物。真海鞘根索被囊乙醇提取物采用硅胶柱层析分离后得到具有癌细胞毒性的有效组分ST-Ⅱ。随后采用制备级硅胶层析板继续分离得到9个组分,细胞增殖实验表明其中的ST-Ⅱ-Ⅱ组分能高效抑制多种人源癌细胞的增殖,而对正常细胞(L929)无明显细胞毒性。采用制备液相分离ST-Ⅱ-Ⅱ得到9个组分,其中ST-Ⅱ-Ⅱ-Ⅸ组分具有显著癌细胞毒性。1H NMR谱,1H-1H COSY谱初步推测ST-Ⅱ-Ⅱ-Ⅸ为结构新颖的酯类化合物。为了阐释真海鞘根索被囊乙醇提取物的作用机制,本研究中发现ST-Ⅱ-Ⅱ处理后的HepG2细胞的凋亡比例较对照组显著升高,同时其活性氧水平显著提高,而线粒体膜电位则显著降低,促细胞凋亡蛋白Bax和抑癌蛋白p53表达水平显著增加,抑制细胞凋亡蛋白Bcl-2的表达水平显著降低,表明ST-Ⅱ-Ⅱ通过线粒体凋亡通路抑制HepG2细胞增殖。本研究结果表明真海鞘根索和被... 相似文献
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