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通过对价格昂贵的没食子儿茶素没食子酸酯(-)-GCG进行一步甲基化制备全甲基化(-)-GCG成本较高,所以本文选取对绿茶粗提物进行乙酰化和甲基化2种方法来制备全甲基化(-)-GCG,其中甲基化方法产率达到7.6%,是获得全甲基化(-)-GCG较简单经济的途径,为(-)-GCG的衍生化修饰及其MDR逆转活性的研究提供基础,所合成的化合物均经核磁共振氢谱、碳谱、质谱以及旋光对其结构进行了验证。 相似文献
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为了立体选择性合成全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯(GCG),本文以全甲基化表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为原料,通过酯水解和Mitsunobu反应立体选择性地合成了构型C-3位翻转的目标产物全甲基化GCG。全甲基化GCG经水解得到5,7,3′,4′,5′-五氧甲基没食子儿茶素(GC),再经Mitsunobu反应得到全甲基化EGCG。经核磁和旋光验证,所合成的全甲基化EGCG与原料全甲基化EGCG相同。核磁测试证实两次Mitsunobu反应产物C-3均发生立体构型翻转。初步细胞实验表明1μmol/L全甲基化GCG与紫杉醇共同作用于P-gp高表达LCC6/MDR乳腺癌耐药细胞株时,紫杉醇IC50为10.1nmol/L,全甲基化GCG逆转倍数(RF)达到13.9。 相似文献
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