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梓木内酯的优化合成和细胞毒活性研究
引用本文:赵建春,丁宁,张伟,王鹏,李英霞.梓木内酯的优化合成和细胞毒活性研究[J].中国海洋大学学报(自然科学版),2012,42(1).
作者姓名:赵建春  丁宁  张伟  王鹏  李英霞
作者单位:1. 中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室,山东青岛,266003
2. 复旦大学药学院,上海,201203
摘    要:以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18%的总收率合成梓木内酯.采用1H NMR、13C NMR、MS、1H-1H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型.与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点.采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性.

关 键 词:梓木内酯  一锅法  立体构型  合成  细胞毒活性

An Improved Synthesis and Cytotoxicity Activities of Catalpalactone
ZHAO Jian-Chun , DING Ning , ZHANG Wei , WANG Peng , LI Ying-Xia.An Improved Synthesis and Cytotoxicity Activities of Catalpalactone[J].Periodical of Ocean University of China,2012,42(1).
Authors:ZHAO Jian-Chun  DING Ning  ZHANG Wei  WANG Peng  LI Ying-Xia
Abstract:
Keywords:
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