四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究     

王保程  王立军  江波  杨猛  史大永 《海洋科学》2016,40(12):56-61

从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。  相似文献   

Janus激酶3抑制剂对马氏珠母贝珍珠囊发育和免疫相关基因表达的影响     

《广东海洋大学学报》2020,(2)

【目的】研究JAK3抑制剂对珍珠囊发育及移植免疫反应的影响。【方法】以马氏珠母贝(Pinctada fucata martensii)为材料,植核前用JAK3抑制剂处理细胞小片和珠核,植核后18 d和30 d取珍珠囊,用石蜡切片技术和H.E.染色法(Hematoxylin-eosin Staining)观察JAK3抑制剂对珍珠囊发育的影响,利用荧光定量技术检测植核后不同时间(6、12、24 h和3、6、12、18、30 d)免疫相关基因NF-kappaB(Nuclear factor kappa B)、IkappaK(I-kappaB kinase)和炎性诱导因子IL-17(Interleukin 17)的表达变化。【结果】植核后18 d和30 d,与对照组相比,JAK3抑制剂对珍珠囊的发育没有显著影响(P> 0.05)。荧光定量结果显示,植核后6 h和12 h,JAK3抑制剂可以显著性抑制IL-17的表达,植核后6、3、6、12 d,JAK3抑制剂可以显著性抑制NF-kappaB的表达,植核后3、6 d,JAK3抑制剂可以显著性抑制IkappaK的表达(P <0.05)。【结论】JAK3抑制剂对马氏珠母贝免疫基因表达有明显的抑制作用,可以有效调控珍珠贝植核后的移植免疫,而对珍珠囊发育的影响不明显。  相似文献   

海葵溶细胞素的研究进展   总被引：2，自引：0，他引：2  

刘伟  王娟  姜孝玉  杨文利  徐安龙 《海洋科学》2005,29(4):56-62

海葵(Anthopleura)属于腔肠动物门(Soelenterala)、珊瑚纲(Anthozoa),它的触手及身体富含多肽类毒素和蛋白毒素,在受到机械或化学刺激时,便会释放毒素用于抵御敌害及捕捉食物。根据海葵毒素的生理作用将其分为3类：海葵神经毒素(Sea Anemone Neurotoxin,SAN)、海葵溶细胞素(Sea Anemone Cytolysin,SAC)和海葵钾离子通道抑制剂(Sea Anemone Potassiml Charmel inhibitor)。海葵溶细咆素是其中一类重要的毒素,具有多种生物学活性,如：溶血性、细咆毒性、心脏刺激活性、使膜去极化、阻断钾离子通道等。  相似文献   

华北中元古代浅海碳酸盐沉淀方式变化:海水氧化还原条件波动的响应?^*     

吴孟亭  方浩  孙龙飞  史晓颖  汤冬杰 《古地理学报》2021,23(4):703-722

海相碳酸盐的沉淀方式被认为与水体氧化还原条件密切相关,即太古宙至古元古代缺氧的铁化海水中碳酸盐沉淀抑制剂Fe²⁺和Mn²⁺强力抑制灰泥在水柱中成核,但允许文石直接在海底生长,从而导致大量文石以海底沉淀方式产出,而新元古代适度的氧化海水则有利于灰泥以水柱沉淀方式形成。然而,碳酸盐沉淀方式的长期变化还可能受控于其他因素,其与海水氧化还原条件之间的关系还需要通过大量具体实例来验证。针对上述科学问题,笔者选择碳酸盐沉淀方式尚处于过渡时期的华北中元古界碳酸盐岩为研究对象,开展碳酸盐沉淀方式及与之对应的氧化还原条件研究。结果表明,华北高于庄组三段(约1.56 Ga)、雾迷山组四段下部(约1.48 Ga)和铁岭组二段(约1.44 Ga)发育大量灰泥水柱沉淀,其Ⅰ/(Ca+Mg)值较高(普遍大于0.5 μmol/mol)、Ce负异常(低至0.8),指示适度氧化的条件;而高于庄组四段下部(约1.55 Ga)和雾迷山组二段中部(约1.50 Ga)则发育大量纤维状文石海底沉淀,其Ⅰ/(Ca+Mg)值约为0,指示次氧化至缺氧的环境。因此,本研究首次用大量实例证实了前寒武纪海水氧化还原条件对碳酸盐沉淀方式的重要调控作用,并且后者可作为海水氧化还原条件分析的重要指标,适用于高效开展长序列、多剖面的低氧背景下前寒武纪碳酸盐岩地层的氧化还原条件分析。  相似文献   

含稀土磷矿石捕收剂研究进展     

张新海  周卫宁 《矿产与地质》2012,26(2):168-171

文章在介绍当前含稀土磷矿石综合利用现状的基础上,总结了近年来国内外含稀土磷矿浮选捕收剂的研究进展,并指出了今后含稀土磷矿石捕收剂的研发趋势。  相似文献   

包气带土层防护地下水污染的反硝化测定影响综述   总被引：6，自引：1，他引：5       下载免费PDF全文

张云  张胜  刘长礼  宋超  王晶晶  彭玉荣 《水文地质工程地质》2010,37(2):114-119

施加氮肥是农业增产的有效途径,土壤反硝化作用可使其中的剩余、淋洗氮素得到消散和净化,使地下水免受污染。但影响包气带土层中反硝化测定的因素较复杂,目前还没有较完善的测定方法。文章在论述包气带土层反硝化作用的实质与影响因素基础上,总结了现行反硝化测定方法的影响与不足。结合现有监测技术的发展及对包气带土层中物质、能量的转化和分布认识,探讨分析了适宜于研究包气带土层防护地下水污染的反硝化测定方法,为相关学科研究提供借鉴。  相似文献   

不同温度下长茎葡萄蕨藻无机碳利用     

黄丹  刘东超  王晓梁  林挺  黄晓健  欧阳兆攀 《广东海洋大学学报》2019,(3):61-69

【目的】阐明长茎葡萄蕨藻对无机碳的利用方式。【方法】运用pH漂移技术,探索藻体质量、藻体部位、照度和海水体积对长茎葡萄蕨藻(Caulerpa lentillifera)的pH补偿点的影响,并研究在3种不同温度(20、25、30℃)下,乙酰唑胺(AZ)、乙氧苯丙噻唑磺胺(EZ)、4,4′-二异硫氰基芪2,2′-二磺酸(DIDS)、钒酸盐(Van)4种抑制剂对长茎葡萄蕨藻无机碳的利用影响。【结果】藻体质量、藻体部位、照度和海水体积对长茎葡萄蕨藻的pH补偿点均无显著性影响(P>0.05),在一定范围内藻体质量或照度越大,达到pH补偿点时间越短,且pH补偿点均大于9。20℃下各抑制剂的抑制作用最大,其次为30℃,25℃最小,但3种温度下各抑制剂的抑制率无显著差别(P> 0.05)。4种抑制剂中DIDS对长茎葡萄蕨藻pH补偿点和无机碳利用均无显著影响(P> 0.05),剩余3种抑制剂的抑制作用依次为EZ>AZ>Van。【结论】藻体质量、藻体部位、照度和海水体积对长茎葡萄蕨藻pH补偿点无影响。温度对长茎葡萄蕨藻吸收利用无机碳没有明显影响。长茎葡萄蕨藻能利用HCO_3^-作为无机碳源进行光合作用。  相似文献   

Ca2+，Mg2+，K+及胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂对中国对虾卵子激活的影响     

吴长功  张晓军  周令华  相建海  刘瑞玉 《海洋科学集刊》1999,(41):102-107

对虾成熟卵子的激活都是由海水引起的,海水的刺激引起成熟的卵母细胞发生皮层反应,完成减数分裂,这一过程同有无精子的作用无关(Clark et al.,1977,1980; Lynn et al.,1991; Pillai et al.,1987)。在对锐脊单肢虾(Sicyonia ingentis)的卵子激活研究中发现,其成熟卵子无论受精与否在接触海水以后均具有相同的激活过程,受精卵和未受精卵的皮层反应及减数分裂的恢复没有区别,而海水中刺激卵子发生皮层反应直接因子是Mg2+而不是Ca2+。在无Mg2+人工海水中,锐脊单肢虾的卵子不能激活;而在无Ca2+人工海水中,卵子则可正常激活(Pillai et al.,1987; Lindsay et al.,1992a)。Mg2+对锯额长臂虾(Palaemon serratus)卵子减数分裂的形响的研究表明,锯额长臂虾卵子减数分裂的恢复必须有Mg2+参与,而Ca2+则是非必须的;胞外Mg2+可以诱导卵子的皮层反应,并使卵膜外的微绒毛消失;胞外Mg2+的增加可使卵子内部游离Ca2+浓度发生变化,从而诱导卵子的激活(Goudeau et al.,1986,1991,1996)。 根据前人的报道,胰蛋白酶和胰蛋白抑制剂对对虾精子的顶体反应、卵子的激活都具有明显的影响(Lynn et al.,1987; Griffin et al.,1990; Lindsay et al.,1992b; Chen et al.,1994)。Lynn等(1987)报道褐对虾(Penaeus aztecus)的卵胶前体(jelly procusor)含有约70%-75%的蛋白质及25%-30%的多糖,胰蛋白酶对于人工分离的卵胶前体具有明显的降解作用,胰蛋白酶抑制剂可以抑制卵子在海水中的激活,Griffin等(1990)的研究发现,锐脊单肢虾的卵子内含有类胰蛋白酶的物质,解剖性成熟雌虾获得的卵子置入海水摇匀,上清液-卵水(egg water)可以诱导取自雌虾纳精囊内的精子发生顶体反应,胰蛋白酶也可以诱导对虾精子的顶体反应,而胰蛋白酶抑制剂则完全可以抑制对虾精子在人工海水中发生顶体反应时顶体丝的形成。Lindsay等(1992b)的研究也得出了类似的结果,并对卵水和胰蛋白酶不同浓度及不同作用时间下对对虾精子顶体反应的诱导作用进行比较研究。Chen等(1994)对锐脊单肢虾精子的提取物进行生化分析发现,精子内部也有类胰蛋白酶的物质,并通过免疫电镜技术将其进行定位,精子的提取物可以降解分离的卵黄膜。 激光扫描共聚焦显微镜(Laser scanning confocal microscope)在海洋动物的受精及发育生物学的研究中已有一些报道(Sardet et al.,1992; Stricker et al.,1992; Shen et al.,1993; Jaffe, et al.,1994; Malinda, et al.,1994)。而在对虾的受精及发育生物学方面应用还比较少,只有锐脊单肢虾的卵子激活及早期发育的研究上有一些报道(Hertzler et al., 1992, 1994: Lindsay et al.,1992a)。 海水中的离子成分是影响卵子激活的关键因子,而胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂对对虾受精也有着很大影响,这两方面的工作在国内、外中国对虾的受精生物学研究中均未见报道。 作者对上述两类理化因子对中国对虾卵子激活的影响进行研究,并使用激光扫描共聚焦显微镜对中国对虾卵子受胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂的作用而发生的形态变化进行研究,初步分析了造成异常卵裂的原因。  相似文献   

云南某微细粒辉钼矿工艺矿物学与浮选回收技术研究     

陈志友  苏小琼  肖洪旭  张海平 《矿物学报》2021,41(3):287-293

针对云南某单一的低品位硫化钼矿,辉钼矿嵌布粒度粗细极不均匀,微细粒含量高的特点,进行了工艺矿物学与浮选回收技术研究.采用原矿粗磨—钼粗精矿再磨的阶段磨浮选矿回收工艺,以水玻璃和硫化钠做脉石矿物的抑制剂,以煤油和2#油分别作辉钼矿的捕收剂和起泡剂,对原矿Mo品位0.22％,全流程浮选闭路试验获得了钼精矿含M050.12％,回收率92.73％的浮选指标,浮选回收工艺流程合理、药剂制度简单环保.  相似文献   

从红树林内生真菌筛选重组人 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂的研究     

邓祖军  曹理想  杨国武  陆勇军  周世宁 《海洋通报》2009,28(5)

从6种红树林植物中分离到60株内生真菌。通过重组人DNA TopoisomeraseI(hTopoI)的松弛活性的抑制实验筛选发现:有45%的菌株代谢产物对hTopoI松弛质粒抑制活性的IC50小于1/2,并筛选到两株对hTopoI具有强烈抑制活性的内生真菌MF54和MF60,其IC50均为1/128。以上研究结果表明:一些红树林内生真菌的代谢产物对hTopoI表现出良好的抑制活性,有望从中发现潜在的抗肿瘤先导化合物。  相似文献