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采用探针药物法研究磺胺甲基异噁唑（SMZ）、甘草及连翘对牙鲆细胞色素P4502E1（CYP2E1）活性的影响，为临床合理用药提供参考。将牙鲆随机分为4组，即对照组、SMZ组、甘草组和连翘组。依次每日口灌0．9％的生理盐水、口灌SMZ150mg／kg·bw、甘草30mg／kg·bw和连翘100mg／kg·bw。连续6d后，第7天时4组牙鲆同时一次性腹腔注射探针药物氯唑沙宗。分别于注射给药后不同时间点采血。通过HPLC检测探针药物的血药浓度，计算药动学参数，间接评价各组对CYP2E1酶的活性影响。结果表明：氯唑沙宗在4组牙鲆体内代谢的药时曲线均符合二室模型。甘草组和连翘组氯唑沙宗的半衰期分别增加了0．311倍和0．799倍，均差异极显著（P〈0．01）；SMZ组与对照组差异不显著。药时曲线下面积SMZ组与对照组比较减少了0．277倍，甘草组增加了0．286倍，差异均显著（P〈0．05）；连翘组增加了0．865倍，差异极显著（P〈0．01）。总清除率（CL）SMZ组增加了38．83％，连翘组减少了46．88％，均差异极显著（P〈0．01）；甘草组减少了21．22％，差异显著（P〈0．05）。说明甘草，连翘对牙鲆CYP2E1的活性均具有明显的抑制作用，连翘的抑制作用高于甘草，SMZ对牙鲆CYP2E1的活性具有诱导作用，差异不显著。 相似文献
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三疣梭子蟹(Portunus trituberculatus)CYP2基因的cDNA克隆及表达分析 总被引：1，自引：0，他引：1
通过RT-PCR及Smart?TM Race技术,首次克隆了三疣梭子蟹(Portunus trituberculatus)CYP2基因cDNA全长序列。该基因cDNA全长1662bp,编码一个由492个氨基酸组成的多肽,预测理论等电点为6.348,分子量大小为56.68kD。氨基酸序列中含有CYP基因家族所特有的K螺旋保守序列(ExxR)和血红素结合区(FxxGxxxCxG)。经氨基酸序列比对及系统进化树分析发现,与岸蟹(Carcinus maenas)的同源性最高,达到75%。实时荧光定量PCR结果表明,CYP2基因在肝胰腺、鳃、肌肉、血淋巴、心脏和眼柄中均有分布,在肝胰腺中表达量最高。肌肉注射磺胺嘧啶后,三疣梭子蟹高、中、低三剂量组CYP2基因表达较对照组都有上调,并具有时间差异性,低剂量组表达量逐渐降低,趋于对照组,中剂量组和高剂量组表达量先升高后降低,6h后同一时间点,均是高剂量组表达最高,低剂量组最低。表明磺胺嘧啶可诱导三疣梭子蟹CYP2基因,CYP2基因可能参与三疣梭子蟹的药物代谢反应。 相似文献
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复方新诺明在罗氏沼虾中的药代动力学和组织分布 总被引：1，自引：0，他引：1
研究了单剂量肌肉注射给药[甲氧苄氨嘧啶(SMZ)0 60 mg/kg]、口灌给药[磺胺甲基异噁唑(SMZ)100 mg/kg]和复方口灌给药(SMZ 100 mg/kg和TMP 20 mg/kg)三种给药方式下,SMZ和TMP在罗氏沼虾中的代谢动力学,分析了SMZ和TMP血淋巴、肌肉和肝胰腺中的分布特征。结果表明,SMZ以肌肉注射方式给药后的血淋巴中,药物经时浓度曲线符合二室开放房室模型,而SMZ&TMP口灌给药后却不能用房室模型拟合。肌注给药后,SMZ的消除半衰期(t1/2β)为24.92 h,单方和复方口灌给药后SMZ的消除半衰期(t1/2β)分别为40.70和47.197 h。复方口灌给药后TMP的消除半衰期(t1/2β)为28.77 h,TMP对SMZ的药代动力学并无显著影响。口灌给药后,SMZ和TMP在肝胰腺中的药物浓度高于同时间肌肉中的药物浓度,但肌肉和肝胰腺中的SMZ消除速度基本一致。 相似文献
4.
基于潮白河流域再生水的场地回灌,为提高抗生素甲氧苄氨嘧啶（TMP）的去除率,降低其进入地下水的风险,选用价格低廉对TMP有高效去除性能的黏土陶粒作为吸附剂,构建去除TMP的人工复合土柱。吸附实验研究结果显示黏土陶粒对TMP吸附容量达到151.824 μg/g,具有去除再生水中TMP能力;TMP在黏土陶粒解吸过程中存在解吸滞后性的现象。柱实验研究结果表明此人工复合土柱能够有效地去除再生水中TMP,去除率高于95%,其去除机制主要是吸附与生物降解协同作用。本研究建立的人工复合土层系统能有效地去除再生水中TMP,对实际场地回灌工程具有指导性作用。 相似文献
5.
柄海鞘Styela clava化学成分的研究(Ⅱ) 总被引：1，自引：0，他引：1
从采自青岛海域的柄海鞘 Styela clava中分离得到两个化合物 (1)和 (2 )。经过 IR、MS、1HNMR和 13 CNMR等现代波谱学方法 ,确定二者的结构分别为 1- O-十六烷酰 -甘油酯和胸腺嘧啶。它们均为首次从该海域海鞘中得到。 相似文献
6.
为探讨海水酸化和磺胺甲恶唑环境残留对珊瑚礁区生物的影响，本文以南海珊瑚礁区关键礁栖生物大马蹄螺（Trochus niloticus） 为研究对象，探究了两种环境胁迫因素对大马蹄螺的氧化胁迫作用。分别采用两个 pH 水平 （pH 8.1、 pH 7.6） 和三个磺胺甲恶唑浓度水平 （0 ng/L、100 ng/L 和 1 000 ng/L） 单独和复合暴露 28 天，测定其对大马蹄螺鳃组织的超氧化物歧化酶 （SOD）、过氧化氢酶 （CAT） 和谷胱甘肽巯基转移酶 （GST） 活性以及谷胱甘肽 （GSH） 含量和脂质过氧化水平 （LPO） 的影响。结果发现：海水酸化和磺胺甲恶唑单独暴露能够导致大马蹄螺鳃组织出现不同程度的氧化应激现象，表现为抗氧化酶 （CAT、SOD 和 GST） 活性和谷胱甘肽含量的升高。在复合暴露条件下，大马蹄螺鳃组织的抗氧化酶（CAT、SOD 和 GST） 活性和谷胱甘肽含量均受到不同程度的抑制，同时伴随着脂质过氧化水平的显著升高。这表明短期海水酸化和磺胺甲恶唑复合暴露可导致大马蹄螺鳃组织出现氧化损伤现象，进而可能对个体存活和种群繁衍造成负面影响。 相似文献
7.
二色桌片参次生代谢产物的分离与结构测定 总被引：1，自引：0，他引：1
从福建东山湾海区采集的二色桌片参的醇一醇提取液中分离出6种次生代谢产物，经IR、NMR、MS等结构测定技术测定，确定它们的化学结构为尿嘧啶，胸腺嘧啶、胸腺嘧啶脱氧核苷、腺嘌呤核苷、神经酰胺和鞘类脂糖苷．6种次生代谢产物都是首次从二色桌片参中得到的． 相似文献
8.
采用探针药物法研究磺胺甲基异唑(SMZ)、甘草及连翘对牙鲆细胞色素P4502E1 (CYP2E1)活性的影响,为临床合理用药提供参考.将牙鲆随机分为4组,即对照组、SMZ组、甘草组和连翘组.依次每日口灌0.9%的生理盐水、口灌SMZ 150 mg/kg·bw、甘草30 mg/kg·bw和连翘100 mg/kg·bw.连续6 d后,第7天时4组牙鲆同时一次性腹腔注射探针药物氯唑沙宗,分别于注射给药后不同时间点采血.通过HPLC检测探针药物的血药浓度,计算药动学参数,间接评价各组对CYP2E1酶的活性影响.结果表明:氯唑沙宗在4组牙鲆体内代谢的药时曲线均符合二室模型.甘草组和连翘组氯唑沙宗的半衰期分别增加了0.311倍和0.799倍,均差异极显著(P<0.01);SMZ组与对照组差异不显著.药时曲线下面积SMZ组与对照组比较减少了0.277倍,甘草组增加了0.286倍,差异均显著(P<0.05);连翘组增加了0.865倍,差异极显著(P<0.01).总清除率(CL)SMZ组增加了38.83%,连翘组减少了46.88%,均差异极显著(P<0.01);甘草组减少了21.22%,差异显著(P<0.05).说明甘草,连翘对牙鲆CYP2E1的活性均具有明显的抑制作用,连翘的抑制作用高于甘草,SMZ对牙鲆CYP2E1的活性具有诱导作用,差异不显著. 相似文献
9.
研究抗生素在浅层地下水中不同相态间的分布特征,对于了解抗生素的行为特征及评估其危害具有重要的意义。本文利用三维荧光淬灭法研究了胡敏酸(humic acid, HA)对磺胺嘧啶(sulfadiazine, SD)在地下水中不同相态间分布规律的影响及相互作用,探讨了HA浓度、pH值、温度对SD在不同相态间分布的影响,对淬灭过程进行拟合并计算了分配系数、淬灭参数以及热力学参数。结果表明:地下水中SD浓度(0.5 mg/L)较低时或者HA浓度增加(0~20 mg/L)时,HA可显著促进悬浮相中SD比例的增加;SD对HA的淬灭机理为形成复合物的单一静态淬灭,结合位点数均约为1,荧光淬灭常数Ksv为5.271×103 L/mol,淬灭速率常数Kq为5.271×1011 L/(mol·s),属于自发的放热过程;体系处于低温(15 ℃)、弱碱性(8~10)pH值环境时,SD对HA的淬灭作用最强,HA对SD进入悬浮相的促进作用最明显。 相似文献
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本文阐述了在中国第 1 6次南极科学考察期间 ( 1 999/ 2 0 0 0南半球夏季 )运用3H 胸腺嘧啶核苷示踪法研究南极普里兹湾及其邻近海域细菌生产力的分布特征。结果表明 :该海区细菌生产力比较低 ,变化范围在 4.5- 1 91ngC·dm- 3·h- 1 ,平均为 5 0 .4ngC·dm- 3·h- 1 ,其水平与Ross海相当。细菌生产力的变化较好地反映了浮游植物变化的特性 ,BP与PP的比值为 0 .41。表层水体中BP与DOC的分布特征呈反相关关系。普里兹湾及邻近海域细菌生产力、初级生产力及溶解有机碳之间的关系表明 ,细菌的活动受浮游植物活跃程度及其它环境条件的影响 相似文献