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藤茶粗提物含有二氢杨梅素和杨梅素等黄酮类化合物,其中以二氢杨梅素的含量最高。为从藤茶粗提物中分离得到纯的二氢杨梅素,本文选择用碘甲烷对藤茶提取物进行甲基化,柱色谱分离纯化得到五甲基化二氢杨梅素。用三溴化硼脱去甲基,得到纯的二氢杨梅素,产率为12.2%。二氢杨梅素结构经熔点、核磁共振氢谱、碳谱和质谱确认。 相似文献
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通过对价格昂贵的没食子儿茶素没食子酸酯(-)-GCG进行一步甲基化制备全甲基化(-)-GCG成本较高,所以本文选取对绿茶粗提物进行乙酰化和甲基化2种方法来制备全甲基化(-)-GCG,其中甲基化方法产率达到7.6%,是获得全甲基化(-)-GCG较简单经济的途径,为(-)-GCG的衍生化修饰及其MDR逆转活性的研究提供基础,所合成的化合物均经核磁共振氢谱、碳谱、质谱以及旋光对其结构进行了验证。 相似文献
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表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)经甲基化后在抗过敏、降血脂等方面具有更高的生物活性。但茶叶中甲基化EGCG含量较低,为进一步研究其生物活性,本文对其半合成路线进行了优化。先以EGCG为原料制得五苄基化的表没食子儿茶素(EGC),然后将没食子酸丙酯经4-甲氧基苯甲醛二甲缩醛保护,甲基化,脱保护,苄基化,水解得到3,4-二苄氧基-5-甲氧基苯甲酸,再与苄基化EGC酯化和脱苄基得到表没食子儿茶素3-O-甲基没食子酸酯(3″-Me-EGCG);同样将没食子酸丙酯经全乙酰化、选择性甲基化、脱除乙酰基、苄基化、水解得到3,5-二苄氧基-4-甲氧基苯甲酸,再与苄基化EGC酯化和脱苄基得到表没食子儿茶素4-O-甲基没食子酸酯(4″-Me-EGCG);总产率分别为53%和57%。 相似文献
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建立了1种合成吲哚并喹啉羧酸化合物简便有效的方法。以邻氨基苯甲酸为起始原料,经酰化、缩合、环和、氯代、水解、还原多步反应得到6个吲哚并喹啉类似物。所合成化合物结构均经核磁共振及质谱技术验证,并利用MTT法测定了这6个吲哚并喹啉类似物对人乳腺癌细胞株MDA-231的体外扩增抑制活性。 相似文献
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本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6%,为常山酮的工业化生产提供了可能。目标产物和各步中间体结构经MS1、H NMR和13CNMR确证。 相似文献
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以2,6-二氯嘌呤为原料,微波辐射法合成了"Reversine"[1,2-(4-吗啉苯胺基)-N6-环己基腺嘌呤]的重要中间体2-氯-6-环己胺基嘌呤及其衍生物3b~3f,再以2-氯-6-环己胺基嘌呤为原料,微波辐射下合成了2-苯胺基-6-环己胺基嘌呤及"Reversine"。探索了合适的反应条件及影响因素,产物的结构通过1 H NMR进行了表征。研究表明,微波法可大幅提高合成嘌呤2,6位衍生物收率并缩短反应时间,为嘌呤衍生物及"Reversine"的合成提供了一种绿色、简洁高效的合成方法。 相似文献
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