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1.
氟苯尼考3种不同给药方式在中国明对虾体内的药代动力学研究 总被引：12，自引：0，他引：12
用高效液相色谱法研究静注、肌注和口服氟苯尼考在中国明对虾(Fenneropenaeuschinensis)体内的药代动力学特征,所得数据用MCP-KP程序分析。结果表明,3种给药方式的血药经时过程均符合二室开放模型,符合一级吸收二项指数方程,血窦注射、肌肉注射、口服药饵的时间对药物质量浓度的理论方程分别是:C血注=16.38e-2.58t 0.32e-0.1t,C肌注=18.7e-2.57t 0.26e-0.12t,C药饵=15.08e–1.49t 0.65e-0.09t–15.74e–10.38t。主要药物代谢动力学参数分别是:吸收半衰期(t(1/2)α)为0.269,0.270和0.465h,消除半衰期(t(1/2)β)为6.921,6.494和7.903h,表观分布容积(Vβ)为1.287,1.293和2.421L/kg,总体清除率(Cs)为0.129,0.138和0.213L/(h·kg),药时曲线下总面积(Au,c)为0.755,0.681和0.666L/(h·kg)。肌肉注射和口服给药的生物利用度(F)分别是90.20%和97.58%。 相似文献
2.
在水温(25±0.6)℃条件下,分别以10、10和30 mg/kg剂量给健康日本对虾血窦注射、肌注和口服药饵麻保沙星后,用高效液相色谱法测定药物浓度,采用DAS2.0药动学软件对血药浓度进行分析,主要比较了肌注和口服药饵两种给药方式下麻保沙星在日本对虾体内的药代动力学差异。结果显示,血窦注射给药后,麻保沙星在日本对虾体内药物动力学最佳模型为无级吸收二室开放模型,表达方程为:C血窦注射=13.373e–1.396 t+8.28e–0.062 t;肌注和口服药饵麻保沙星后,在日本对虾体内的代谢过程均符合一级吸收二室开放模型,表达方程为C肌肉注射=15.521e–1.153t+7.90e–0.059t-23.421e–11.73t,C口服药饵=17.486e–0.33t+3.01e–0.051t-20.496e–0.408t。与口服药饵给药后药代动力学参数比较,肌注给药后的tmax(0.25 h)、t1/2Ka(0.059 h)、t1/2α(0.601 h)和t1/2β(11.769 h)均小于口服药饵给药的tmax(0.5 h)、t1/2Ka(1.697 h)、t1/2α(2.103 h)和t1/2β(13.535 h),且Cmax(20.7858 mg/L)和F(99.56%)均大于口服药饵给药Cmax(12.4774mg/L)、F(69.68%)。结果表明,肌注麻保沙星在日本对虾体内的吸收、分布和消除均快于口服药饵给药,且比口服给药吸收较完全。本实验将药动学参数与抗菌后效应(PAE)和最小抑菌浓度(MIC)相结合来探讨麻保沙星的给药方案,建议在治疗日本对虾细菌性疾病时,肌注14.30 mg/kg,每隔13.6 h一次;口服19.17 mg/kg,每隔11.8 h一次。 相似文献
3.
磺胺二甲嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温(15±1)℃条件下,给大菱鲆以100 mg/kg的剂量灌服磺胺二甲嘧啶后,用HPLC法测得96h内大菱鲆肌肉、血浆、肝脏中磺胺二甲嘧啶的浓度。用DAS 2.0软件分析后表明,磺胺二甲嘧啶在大菱鲆肌肉、血浆和肝脏中药代动力学模型均为一房室开放模型,肌肉、血浆和肝脏中的消除相半衰期T1/2和吸收相半衰期T1/2ka分别为27.413h、8.8h、5.715h和1.526h、0.919h、1.358h;出现达峰时间Tmax为8h、4h、6h;最高药物浓度Cmax为31.486μg/mL、40.256μg/mL、26.475μg/mL;总体消除率CL/F为0.069L/h.kg、0.142L/h.kg、0.312L/h.kg;药物浓度-时间曲线下面积AUC为1178.428 mg/L.h、702.739 mg/L.h、320.015 mg/L.h;建议在水温15℃下使用磺胺二甲嘧啶进行大菱鲆疾病的预防和治疗时,至少停药36d后方可上市销售。 相似文献
4.
研究了14和17℃2种不同养殖温度下,氟苯尼考在健康大菱鲆(Scophthalmus maximus)体内的药代动力学特征。以15mg/kg BW的剂量经静注和口灌2种方式给药后,于0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、16、24、48和96h采集血液样品,采用Agilent1200型高效液相色谱仪测定样品中药物的含量,药时数据采用DAS2.0自动药动学软件进行分析。研究显示,14和17℃下,静注给药后的消除相半衰期(t1/2β)分别为18.20和12.46h,表观分布容积(Vd)分别为0.03和0.11L/kg,清除率(CL)均为0.02L/(h·kg)。口灌给药后血药浓度均在12h达到峰值,分布相半衰期(t1/2α)分别为2.84和4.08h,消除相半衰期分别为14.48和12.45h,生物利用度(F)分别为17.02%和18.24%。研究结果表明,温度升高会加快大菱鲆对氟苯尼考的吸收、体内分布和消除,提高口灌方式氟苯尼考利用效率。结合氟苯尼考药效学研究结果,提出给药方案:14℃时,大菱鲆口灌给药剂量25mg/kg BW,每日一次;17℃时,大菱鲆口灌给药剂量22mg/kg BW,每日一次。 相似文献
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土霉素在牙鲆体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
采用高效液相色谱法为定性、定量手段,研究土霉素在牙鲆(Paralichthys olivaceus)体内的药代动力学过程,采用DAS(Drug and Statistics)药代动力学程序对数据进行分析.结果表明,牙鲆单剂量口服土霉素后(200 mg/kg),血药经时过程符合二室模型,主要动力学参数如下:吸收半衰期(T(1/2)a)为10.043 h,单剂量给药后牙鲆体内出现最高质量分数的时间(Tmax)为4.000 h,单剂量给药后牙鲆体内最高血药质量分数(Cmax)为0.54 mg/L,药时曲线下总面积(CAU0-72)为17.15 (mg*h)/L,吸收速率常数(Ka)为0.223,消除速率常数(k)为0.476 h-1.牙鲆肌肉中土霉素的经时过程符合一级吸收一室模型,主要动力学参数:T(1/2)a为74.893 h,Tmax为4.000 h,Cmax为3.58 mg/L,CAU0-72为148.56 (mg*h)/L,Ka为0.731,k为2.991 h-1.牙鲆肝脏中土霉素的经时过程符合一级吸收一室模型,主要动力学参数:T(1/2)a为31.376 h,Tmax为4.000 h,Cmax为13.78 mg/L,CAU0-72为494.14 (mg*h)/L,Ka为0.876,k为4.940 h-1. 相似文献
6.
为了解健康和疾病条件下药物在三疣梭子蟹(Portunus trituberculatus)体内的代谢差异,在构建三疣梭子蟹溶藻弧菌疾病模型的基础上,按25mg/kg剂量分别给健康和患病三疣梭子蟹单次口灌氟苯尼考后,采用高效液相色谱法测定了其肝胰腺、肌肉和血浆中的药物浓度,药时数据应用3P97药代动力学软件拟合。结果显示:氟苯尼考在健康和患病条件下三疣梭子蟹相同组织中的药时曲线形态相似,三种组织的药时数据均符合带时滞的一级吸收二室开放模型;肝胰腺吸收药物最快,肌肉次之,血浆最慢;与健康组相比,患病蟹肝胰腺、肌肉、血浆三种组织对氟苯尼考的吸收和消除速度明显减慢,达峰时间推迟,半衰期延长,清除率减低,最高药物浓度下降,表观分布容积和药时曲线下总面积变大。说明疾病使氟苯尼考在三疣梭子蟹体内的吸收、分布、代谢和消除均发生了显著变化,建议患病三疣梭子蟹口服氟苯尼考的休药期至少10d。 相似文献
7.
氟苯尼考在中国对虾体内消除规律的研究 总被引：2，自引：0，他引：2
采用口服药饵的方法研究氟苯尼考在中国对虾体内的代谢动力学和残留规律,用反相高效液相色谱测定氟苯尼考在对虾组织中的含量。结果表明:中国对虾连续5 d口服氟苯尼考药饵,高、低2种剂量(16 mg/kg.d和8 mg/kg.d)组的药物代谢动力学变化趋势相似,高剂量组的组织中药物含量远高于低剂量组,肝脏中的药物浓度远大于肌肉中的药物浓度,氟苯尼考在对虾体内的消除速度较快,低剂量组的消除速度比高剂量组快,2种剂量的药物在对虾肌肉中的消除曲线方程分别为C(t)高=0.247 3 e-0.015 5 t和C(t)低=0.118 2 e-0.043 2 t,消除半衰期分别为44.71 h和16.04 h。在本试验条件下,高、低2种剂量的氟苯尼考在肌肉组织中降到0.01,0.05,和0.1μg/g不同浓度水平的理论时间为:207,103,58,57,20和4 h。 相似文献
8.
应用高效液相色谱法研究了凡纳滨对虾(Litopenaeus vannamei)摄食诺氟沙星强化卤虫(Artemia)的药物代谢动力学。结果表明:强化4~8 h,卤虫体内的药物质量浓度达到最高,此后卤虫体内药物摄入和排除达到一个动态平衡;温度影响诺氟沙星在卤虫体内半衰期:体长3mm和6 mm的卤虫,在4,16,28℃时的半衰期分别为51.33,19.29,18.64 h和39.67,13.26,12.6 h。对虾摄食诺氟沙星强化的卤虫后,对虾组织中药物质量浓度经时过程符合一级吸收二室开放模型;投喂剂量对Tmax和Cmax影响较大,当对虾给药质量分数分别为800,400,200mg/kg时,肌肉中给药后出现最高血药的时间或达峰时间分别为0.403,0.540,0.481 h;肝胰脏中给药后出现最高血药的时间或达峰时间分别为0.826,1.839,1.469 h;肌肉中给药后的最高血药质量浓度分别为98.943,46.752,10.887 mg/L;肝胰脏中给药后的最高血药质量浓度分别为738.267,597.352,415.268 mg/L。药物在对虾肌肉的消除半衰期(约26.688 h)明显长于肝胰脏中消除半衰期(约13.988 h)。 相似文献
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氟苯尼考在九孔鲍体内的药代动力学初步研究 总被引：9，自引：0，他引：9
初步研究了新型抗菌兽药氟苯尼考(florfenicol)在健康九孔鲍体内的药代动力学特征;建立了高效液相色谱法(HPLC)检测鲍血淋巴中氟苯尼考含量的可靠方法,平均回收率为85.69%,最低检测限0.05μg/cm3.以20×10-6(m/m)剂量对九孔鲍腹足单次肌注,血药浓度-时间数据用非房室模型的统计矩原理(SMT)处理后的主要药代动力学参数为:血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为21.25mg/(h.dm3),平均滞留时间(MRT)为2.41h,清除率(C lB)为0.94dm3/(kg.h),稳态表观分布容积[Vd(ss)]为2.27dm3/kg,消除半衰期(t1/2β)为3.61h.结果显示氟苯尼考在九孔鲍体内吸收良好,分布广泛,代谢消除快. 相似文献
10.
以5mg/L恩诺沙星浸浴菲律宾蛤仔(Ruditapes philippinarum)24h,取血液、鳃、内脏团、足、闭壳肌5种组织,反相高效液相色谱法测定其中的药物浓度。结果表明,恩诺沙星按一级动力学过程从体内消除,在5种组织中消除速率快慢不一,其在菲律宾蛤仔血液、鳃、内脏团、足、闭壳肌中的消除曲线方程分别为c=6.995e-0.0853t,c=2.7957e-0.1177t,c=1.539e-0.1013t,c=1.7015e-0.1535t,c=2.010e-0.1414t,消除半衰期T1/2分别为6.284,5.889,6.483,4.516,3.679h。恩诺沙星在水产品中的最大残留限量为50μg/kg,在本实验条件下,建议临床休药期不小于2d。 相似文献
11.
应用反相高效液相色谱法,研究了人工感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹口灌恩诺沙星（给药剂量为10 mg/kg）后,其血淋巴、肌肉、肝胰腺等组织的药代动力学规律.结果表明,恩诺沙星在感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹体内3种组织中的药物时量曲线关系均符合一级吸收二室模型.恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的主要药代动力学参数：给药后出现最高血药质量浓度的时间（Tp）为3.200、4.120、0.233 h,给药后的最高血药质量浓度（Cmax）为0.710、1.009、3.474μg/cm3,药时曲线下总面积（AUC）为22.710、39.632、146.727μg/（cm3.h）,表观分布容积（Vd）为11.231、7.514、2.813 dm3/kg,消除半衰期（t1/2β）为102.124、57.661、66.390 h.恩诺沙星在感染三疣梭子蟹体内吸收迅速,分布广泛,组织穿透力极强.代谢物环丙沙星在血淋巴、肌肉、肝胰腺3种组织中的含量均处于较低水平.感染三疣梭子蟹口灌恩诺沙星合理的休药期应不少于18 d. 相似文献
12.
在13℃条件下,采用单剂量灌服的方法给黑鲪100mg/kg体重的磺胺甲噁唑(SMZ),以HPLC法测定黑鲪肌肉中的药物浓度,用DAS2.0药物代谢动力学分析软件处理药时数据,结果表明:在13℃条件下,黑鲪单次灌服SMZ的药动学房室模型符合无时滞的二房室模型,分布半衰期t_(1/2α)为5.947h,消除半衰期t_(1/2β)为12.882h,达峰时间T_(max)为8h,峰值C_(max)为40.880μg/g.经过71d的代谢,肌肉中的药物含量下降到无公害食品中所规定的＜0.1mg/kg鱼体重. 相似文献
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头孢拉定、诺氟沙星及罗红霉素在中华鳖(Pelodiscus sinensis)日本品系体内残留代谢的比较研究 总被引：1，自引：0，他引：1
应用液相色谱-串联质谱技术比较研究了头孢拉定、诺氟沙星及罗红霉素3种渔药在中华鳖(Pelodiscus sinensis)日本品系体内的残留代谢规律。在(25.0±2)°C饲养条件下,通过连续7d对健康中华鳖日本品系投喂分别含有30mg/kg头孢拉定,300mg/kg诺氟沙星或30mg/kg罗红霉素的药饵后,比较分析了3种渔药在中华鳖日本品系体内各组织中的浓度变化。结果表明:头孢拉定和诺氟沙星的代谢符合一室消除模型,罗红霉素的代谢符合二室消除模型。头孢拉定在中华鳖日本品系血液、肌肉和肝脏中消除半衰期T1/2(Ke)分别为6.132h、9.002h和10.132h。诺氟沙星在中华鳖日本品系血液、肌肉和肝脏中消除半衰期T1/2(Ke)分别为22.526h、39.715h和41.585h。罗红霉素在中华鳖日本品系血液、肌肉和肝脏中消除半衰期T1/2(β)分别为38.54h、15.65h和100.5h。建议选用肝脏作为今后中华鳖质量安全残留监控靶组织。 相似文献
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复方新诺明在鲈鱼体内的药物代谢动力学研究 总被引：18，自引：1，他引：18
首次报道了用高效液相色谱法研究鲈鱼口服复方新诺明的药物代谢动力学特征。结果表明 ,鲈鱼单次口服剂量为200×10-6的复方新诺明后 ,其血液药物浓度 时间数据符合一室开放动力学模型。药物代谢动力学参数 :吸收速率常数 (ka)为0.096h -1、达峰时间 (Tmax)为21.479h,峰浓度 (Cmax)为50.768μg/ml、吸收半衰期 (T(1/2)Ka)为7.250h、消除半衰期 (T(1/2)K)为38.299h,药时曲线下面积 (AUC)为4138.400(mg·h)/L。鲈鱼口服药物0.5h后在肌肉、血液、肝脏、肾脏4种组织中就可以检测到药物的存在。药物在16h采样点4种组织里的浓度达最高。药物在肌肉、血液、肝脏中的平均回收率约80%～90 % ,该方法的检测限可达0.05×10-6。 相似文献
15.
Benzo[a]pyrene (BaP), a procarcinogenic polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH), is bioactivated to BaP diol-epoxides (BPDEs) that can form adducts with DNA and blood proteins. We report here for the first time the in vivo formation of adducts between BPDE and plasma albumin (Alb) from two fish species experimentally exposed to BaP. Brook trout (Salvelinus fontinalis) received either a single i.p. dose (10 mg/kg) or two separate i.p. doses (25 mg/kg; 7 days apart) of BaP, and blood was collected 2 (single exposure) or 3 (multiple exposure) days post-treatment. Arctic charr (Salvelinus alpinus) received 10 i.p. doses (3 mg/kg; a single dose every 6 days), and blood was collected 2 days after the second, sixth, and 10th injections. BPDE-Alb adducts were measured by an improved HPLC/fluorescence method developed to detect and quantify BaP-tetrols released after acid hydrolysis of adducted Alb. HPLC/fluorescence chromatograms of Alb from BaP-treated fish revealed only BaP-tetrol I-1, thus indicating the formation of adducts exclusively via the (+)-anti-BPDE metabolite. Levels of (+)-anti-BPDE-Alb adduct ranged from 0.68 to 19.6 ng of tetrol I-1 per gram of Alb. Notably, adduct level was not related to BaP dose and there was no accumulation of adducts with repeated exposure, which may indicate a very short half-life (< 2 days) of plasma Alb in fish. The data suggest that BPDE-Alb adducts in fish could be useful as a non-destructive biomarker of recent exposure to bioactivated BaP. 相似文献
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半滑舌鳎封闭式循环水养殖系统的设计与应用 总被引：3，自引：0，他引：3
设计了生物承载量为45t、养殖密度为45kg/m3的半滑舌鳎封闭式循环水养殖系统,对养殖半滑舌鳎8个月的水处理效果进行测定和分析。循环水系统设计主要参数为:养殖半滑舌鳎3万余尾,补水量53m3/d,补水率约5%,供氧量7.4kg/h,循环量1 281m3/h,循环次数为20次/d,生物过滤器有效体积为106m3。经系统处理后,养殖池内水温为18～21℃,pH=7.0～8.0,DO≥6.6mg/L,养殖池进水氨氮0.017～0.178mg/L,亚硝酸氮0.012～0.064mg/L,细菌0～220个/mL,弧菌0～30个/mL。系统的水处理效果达到了养殖鱼对水质的要求。试验期间,共投喂饵料34 511kg,饵料系数1.1。试验结束时,生产半滑舌鳎成鱼41 469kg,与传统养殖模式相比,提高了养殖产量。本系统在水产养殖生产中具有一定的借鉴和推广使用价值。 相似文献
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4种酞酸酯在龙须菜-篮子鱼食物链中的积累放大研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在模拟受控条件下,利用气相色谱方法研究分析了4种酞酸酯类化合物在龙须菜(Gracilaria lemane-iformis)-篮子鱼(Siganus oramin)食物链中的积累、分布和放大状况。结果表明,4种酞酸酯在龙须菜组织内的积累表现为:邻苯二甲酸二异辛酯(DEHP)>邻苯二甲酸二丁酯(DBP)>邻苯二甲酸二乙酯(DEP)>邻苯二甲酸二甲酯(DMP)。侧链最长的DEHP在龙须菜藻体内的含量随暴露时间的延长呈增加的趋势,30 d体内积累量可达2.35 mg/kg(鲜质量);侧链最短的DMP在龙须菜藻体内的质量比随时间变化差异不显著,约为0.05 mg/kg;在30 d的暴露中,4种酞酸酯DMP,DEP,DBP和DEHP在篮子鱼体内总质量比分别为0.08,0.41,1.72,3.11 mg/kg。其中DBP和DEHP在鱼内脏组织中有较高的积累和分布,分别为1.14 mg/kg和1.83 mg/kg,其次为鱼残体组织,肌肉组织中含量最低。DEHP和DBP在龙须菜和篮子鱼体不同组织中均有一定程度的富集(生物富集系数FBC均大于1)。其中DEHP和DBP在内脏组织中的FBC值分别高达9.16和5.68,在龙须菜-篮子鱼这个简单食物链传递中DEHP和DBP在篮子鱼内脏组织中存在放大现象。 相似文献