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1.
磺胺二甲嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温(15±1)℃条件下,给大菱鲆以100 mg/kg的剂量灌服磺胺二甲嘧啶后,用HPLC法测得96h内大菱鲆肌肉、血浆、肝脏中磺胺二甲嘧啶的浓度。用DAS 2.0软件分析后表明,磺胺二甲嘧啶在大菱鲆肌肉、血浆和肝脏中药代动力学模型均为一房室开放模型,肌肉、血浆和肝脏中的消除相半衰期T1/2和吸收相半衰期T1/2ka分别为27.413h、8.8h、5.715h和1.526h、0.919h、1.358h;出现达峰时间Tmax为8h、4h、6h;最高药物浓度Cmax为31.486μg/mL、40.256μg/mL、26.475μg/mL;总体消除率CL/F为0.069L/h.kg、0.142L/h.kg、0.312L/h.kg;药物浓度-时间曲线下面积AUC为1178.428 mg/L.h、702.739 mg/L.h、320.015 mg/L.h;建议在水温15℃下使用磺胺二甲嘧啶进行大菱鲆疾病的预防和治疗时,至少停药36d后方可上市销售。 相似文献
2.
采用反相高效液相色谱法(RP-HLPC),研究了(25±1)℃水温条件下单次经口灌注20mg.kg-1双氟沙星(DIF)后,DIF在异育银鲫体内的药代动力学特征及其代谢产物沙拉沙星(SAR)的残留规律。结果表明:DIF在血液及各组织中的药时数据均符合二室开放模型。血液和各组织中均出现重吸收峰现象,肝脏组织达峰浓度最大。其中DIF在血液、肝脏、肾脏、肌肉中吸收半衰期(T1/2α)分别为0.144、0.274、0.137和8.636h;消除半衰期(T1/2β)分别为18.322、26.013、33.066和52.504h;总体清除率(CL)分别为0.082、0.068、0.077和0.058L.h.kg-2;药时曲线下面积(AUC)分别为243.244μg.mL.h-2和294.857、258.587、344.630μg.g.h-2;表观分布容积(Vd)分别为0.676、0.220、0.226和1.258L.kg-1,血浆蛋白结合率为52.39%～64.10%。组织中均可检测到DIF的代谢产物SAR,其中血液中检测到的时间迟于其它组织;根据肌肉组织的DIF和SAR最大残留限量为100和30μg.kg-1,建议DIF休药期为18d以上。 相似文献
3.
采用高效液相色谱法为定性、定量手段,研究土霉素在牙鲆(Paralichthys olivaceus)体内的药代动力学过程,采用DAS(Drug and Statistics)药代动力学程序对数据进行分析.结果表明,牙鲆单剂量口服土霉素后(200 mg/kg),血药经时过程符合二室模型,主要动力学参数如下:吸收半衰期(T(1/2)a)为10.043 h,单剂量给药后牙鲆体内出现最高质量分数的时间(Tmax)为4.000 h,单剂量给药后牙鲆体内最高血药质量分数(Cmax)为0.54 mg/L,药时曲线下总面积(CAU0-72)为17.15 (mg*h)/L,吸收速率常数(Ka)为0.223,消除速率常数(k)为0.476 h-1.牙鲆肌肉中土霉素的经时过程符合一级吸收一室模型,主要动力学参数:T(1/2)a为74.893 h,Tmax为4.000 h,Cmax为3.58 mg/L,CAU0-72为148.56 (mg*h)/L,Ka为0.731,k为2.991 h-1.牙鲆肝脏中土霉素的经时过程符合一级吸收一室模型,主要动力学参数:T(1/2)a为31.376 h,Tmax为4.000 h,Cmax为13.78 mg/L,CAU0-72为494.14 (mg*h)/L,Ka为0.876,k为4.940 h-1. 相似文献
4.
复方新诺明在鲈鱼体内的药物代谢动力学研究 总被引：18，自引：1，他引：18
首次报道了用高效液相色谱法研究鲈鱼口服复方新诺明的药物代谢动力学特征。结果表明 ,鲈鱼单次口服剂量为200×10-6的复方新诺明后 ,其血液药物浓度 时间数据符合一室开放动力学模型。药物代谢动力学参数 :吸收速率常数 (ka)为0.096h -1、达峰时间 (Tmax)为21.479h,峰浓度 (Cmax)为50.768μg/ml、吸收半衰期 (T(1/2)Ka)为7.250h、消除半衰期 (T(1/2)K)为38.299h,药时曲线下面积 (AUC)为4138.400(mg·h)/L。鲈鱼口服药物0.5h后在肌肉、血液、肝脏、肾脏4种组织中就可以检测到药物的存在。药物在16h采样点4种组织里的浓度达最高。药物在肌肉、血液、肝脏中的平均回收率约80%～90 % ,该方法的检测限可达0.05×10-6。 相似文献
5.
采用反相高效液相色谱-紫外检测法测定了黄颡鱼血浆、肝脏中儿茶素EGCG含量,并研究了不同水温(10℃和20℃)下EGCG在黄颡鱼体内代谢动力学和肝组织消除特征。结果表明,高温下黄颡鱼腹腔注射EGCG后体内吸收较快,T1/2ka为0.21h,T1/2α为2.07h,T1/2β为22.89h,AUC为5195.41μg·h/ml,Tp为0.95h,Cmax为257.75μg/ml;低温下分别为5.67h、9.53h、207.49h、17283.03μg·h/ml、12.56h和117.16μg/ml。同时在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96h各时间点检测了肝脏组织中EGCG浓度,并计算得出高温下EGCG在肝组织中的T1/2β为24.15h,低温下肝组织中T1/2β为64.17h。对不同水温下代谢动力学和肝组织消除规律的研究表明,EGCG在黄颡鱼体内吸收、分布和消除速度与水温关系密切,高温下均较低温下迅速。 相似文献
6.
应用反相高效液相色谱法,研究了人工感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹口灌恩诺沙星（给药剂量为10 mg/kg）后,其血淋巴、肌肉、肝胰腺等组织的药代动力学规律.结果表明,恩诺沙星在感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹体内3种组织中的药物时量曲线关系均符合一级吸收二室模型.恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的主要药代动力学参数：给药后出现最高血药质量浓度的时间（Tp）为3.200、4.120、0.233 h,给药后的最高血药质量浓度（Cmax）为0.710、1.009、3.474μg/cm3,药时曲线下总面积（AUC）为22.710、39.632、146.727μg/（cm3.h）,表观分布容积（Vd）为11.231、7.514、2.813 dm3/kg,消除半衰期（t1/2β）为102.124、57.661、66.390 h.恩诺沙星在感染三疣梭子蟹体内吸收迅速,分布广泛,组织穿透力极强.代谢物环丙沙星在血淋巴、肌肉、肝胰腺3种组织中的含量均处于较低水平.感染三疣梭子蟹口灌恩诺沙星合理的休药期应不少于18 d. 相似文献
7.
氟苯尼考在九孔鲍体内的药代动力学初步研究 总被引：9，自引：0，他引：9
初步研究了新型抗菌兽药氟苯尼考(florfenicol)在健康九孔鲍体内的药代动力学特征;建立了高效液相色谱法(HPLC)检测鲍血淋巴中氟苯尼考含量的可靠方法,平均回收率为85.69%,最低检测限0.05μg/cm3.以20×10-6(m/m)剂量对九孔鲍腹足单次肌注,血药浓度-时间数据用非房室模型的统计矩原理(SMT)处理后的主要药代动力学参数为:血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为21.25mg/(h.dm3),平均滞留时间(MRT)为2.41h,清除率(C lB)为0.94dm3/(kg.h),稳态表观分布容积[Vd(ss)]为2.27dm3/kg,消除半衰期(t1/2β)为3.61h.结果显示氟苯尼考在九孔鲍体内吸收良好,分布广泛,代谢消除快. 相似文献
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通过对2012—2016年5a来南排河海域无机氮环境质量跟踪监测数据进行的总结对比,分析了该海域春秋季无机氮质量浓度的变化及分布特征。结果表明:该海域无机氮质量浓度2012-10变化范围为201.5~403.7μg/L,平均值为(339.1±46.5)μg/L;2014-09变化范围为167.9~287.3μg/L,平均值为(246.6±31.3)μg/L;2015-09变化范围为259.1~290.8μg/L,平均值为(275.8±7.4)μg/L;2013-04变化范围为139.8~251.5μg/L,平均值为(213.9±26.7)μg/L,2016-06变化范围为203.9~256.4μg/L,平均值为(229.5±14.0)μg/L。从季节变化上看,该海域秋季无机氮质量浓度高于春季。从分布特征来看,秋季存在明显高值中心,主要集中于调查区域的近岸一侧,向西北、东南一侧降低;春季无机氮分布较均匀。基本呈现近岸浓度高,离岸远的浓度低的规律。 相似文献
9.
卡托普利生物粘附型缓释胶囊的制备及性能 总被引：1，自引：0，他引：1
为改善卡托普利治疗效果、降低其不良反应并为开发理想的水溶性药物缓释系统提供实验依据和理论基础,采用乳化分散法制备卡托普利/壳聚糖明胶网络多聚物微球,湿法制粒制备Cap生物粘附型缓释胶囊,研究结果表明,Cap生物粘附型缓释胶囊具有良好的胃肠道粘附特性、对胃肠道粘膜的粘附力与处方中羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量呈正相关,而与碳酸钙和碳酸镁的用量呈负相关.体外释药试验证明,Cap生物粘附型缓释胶囊与Cap普通片相比具有明显延缓Cap释放作用,药物释放速率与HPMC用量呈负相关,释放动力学模拟结果表明其体外释药行为以希古切(Higuchi)为最佳拟合模型,结果说明,Cap生物粘附型缓释胶囊药物释放行为是扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。 相似文献
10.
在13℃条件下,采用单剂量灌服的方法给黑鲪100mg/kg体重的磺胺甲噁唑(SMZ),以HPLC法测定黑鲪肌肉中的药物浓度,用DAS2.0药物代谢动力学分析软件处理药时数据,结果表明:在13℃条件下,黑鲪单次灌服SMZ的药动学房室模型符合无时滞的二房室模型,分布半衰期t_(1/2α)为5.947h,消除半衰期t_(1/2β)为12.882h,达峰时间T_(max)为8h,峰值C_(max)为40.880μg/g.经过71d的代谢,肌肉中的药物含量下降到无公害食品中所规定的＜0.1mg/kg鱼体重. 相似文献
11.
目的:采用肾血管性高血压大鼠模型(两肾一夹型)观察海洋硫酸多糖DPS对肾血管性高血压大鼠的降压作用.方法:(1)急性降压实验:DPS分别以1.56, 3.13, 6.25, 12.50, 25.00 mg/kg剂量单次舌下静脉注射给药,给药前后以颈总动脉插管法测定大鼠动脉血压和心率.(2)口服预防给药实验:在肾血管性高血压大鼠造模第二天起DPS以12.50 , 25.00,50.00 mg/kg口服预防给药五周,每日给药一次.于给药前、给药后第三周和第六周分别以尾动脉测压法测定大鼠动脉血压和心率.血管紧张素转化酶卡托普利(14 mg/kg)作为口服预防给药实验阳性对照药.结果:在急性降压实验中,DPS能够显著降低肾血管性高血压大鼠的收缩压和舒张压且其降压强度呈剂量依赖性,在降压的同时伴有心率减慢.DPS口服预防给药五周,能够呈剂量依赖性防止肾血管性高血压大鼠的收缩压和舒张压升高,且DPS 50.00 mg/kg的降压效果与卡托普利14 mg/kg相当.结论:海洋硫酸多糖DPS对肾血管性高血压大鼠的有良好的降压作用. 相似文献
12.
研究不同化学修饰的水溶性低分子量壳聚糖对糖尿病大鼠血糖的调节作用,以探讨其结构与功能的关系。本研究对低分子量壳聚糖、低分子量羧甲基壳聚糖和低分子量羧甲基甲壳素进行化学表征和分子量测定。通过腹腔注射链脲佐菌素建立大鼠糖尿病模型,并随机分为糖尿病治疗组和模型组。治疗组大鼠每日按180 mg/kg体质量分别灌胃低分子量壳聚糖、低分子量羧甲基壳聚糖、低分子量羧甲基甲壳素,模型组按体质量灌胃相同体积的蒸馏水,连续灌胃45 d,于末次灌胃后测定大鼠空腹血糖、糖耐量、肝肌糖原含量,大鼠胰腺做病理组织切片观察。结果表明,不同化学修饰的水溶性低分子量壳聚糖的分子量在10 000~25 000 Da间,低分子量壳聚糖乙酰基取代度为52.71%,低分子量羧甲基壳聚糖的乙酰基取代度为7.50%、羧基取代度为98.16%,低分子量羧甲基甲壳素的乙酰基取代度为89.96%、羧基取代度为98.65%;三者均可显著降低糖尿病大鼠空腹血糖水平,改善糖耐量,提高肝肌糖原含量。其中,低分子量羧甲基甲壳素组效果最好,低分子量壳聚糖效果次之,推测水溶性低分子量壳聚糖的乙酰基可能在糖尿病大鼠血糖调节中发挥重要作用。 相似文献
13.
该文采用 Fe Cl3局部涂抹损伤血管造成的大鼠大脑中动脉血栓模型 ,以脑梗塞范围、行为障碍、脑组织病理改变为观察指标 ,研究 989对脑血栓所致局部缺血性脑损伤的保护作用。结果表明 :9895.0、10 .0 mg/ kg手术后 30 min舌下静脉注射能明显缩小脑栓塞大鼠 2 4 h后的脑梗塞范围 ;98910 .0 mg/ kg能明显改善脑栓塞大鼠的行为障碍。脑组织病理检查发现 ;98910 .0 mg/ kg组动物大脑中动脉内血栓形成极少或未形成 ,脑组织缺血病变较轻。表明 989对栓塞性脑损伤具有明显的保护作用 相似文献
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采用高效液相色谱法,研究了(24.5±0.2)℃水温条件下单次静注和口服给药后噁喹酸在健康大菱鲆体内的代谢动力学规律.结果显示,大菱鲆单次口服嗯喹酸(20mg/kg)后,药物在血浆中经时过程符合一级吸收二室开放模型,表达方程为C口服 =2.059e-0.062t +0.645e-0.023t-2.704e-0.202t,单次静注嗯喹酸(10mg/kg)后,药物在血浆经时过程符合无级吸收二室开放模型,表达方程为C静注=12.284e-0.144 +0.284e-0.027t.血浆中的主要药动学参数,静注的t1/2α (4.813 h)、t1/2β(25.441h)、tmax(0.083 h)均小于口服给药(11.26、30.212、6h).结果表明,静注嗯喹酸在大菱鲆体内的吸收、消除速度,达峰时间均快于口服给药.根据本实验的结果,嗯喹酸的合理给药方案为:建议口服给药按鱼体重21.41mg/kg,每日1次给药,连用5～7 d. 相似文献
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体外方法研究海洋药物911和971对大鼠CYP2E1的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
研究海洋药物911,971对大鼠CYP2E1是否有抑制或诱导作用,以及这种作用是否具有性别差异。取大鼠,雌雄各半,随机分为6个组：Ⅰ)雄性对照组、Ⅱ)雄性911组、Ⅲ)雄性971组;Ⅳ)雌性对照组、Ⅴ)雌性911组、Ⅵ)雌性971组,均采用钙离子沉淀法制备肝微粒体。在各组肝微粒体中同时给予一定剂量的探针药物及目标药物,进行孵育。于不同时间点取样,测定该探针药物的剩余浓度并计算其体外半衰期。结果表明：药物911对CYP2E1活性无影响,971对雌性大鼠CYP2E1活性无影响,但对雄性大鼠的CYP2E1有显著诱导作用。由此可得出：药物对CYP2E1的影响存有明显的性别差异,971在同各种与CYP2E1代谢有关的药物合用时,应充分考虑其在不同性别间的差异,以避免可能出现的毒性反应或不良反应。 相似文献
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两种海参对实验性高脂血症大鼠治疗作用的比较研究 总被引：4，自引：0，他引：4
比较研究菲律宾刺参（Pearsonothuria graeffei）和日本刺参（Apostichopus japonicus）对实验性高脂血症大鼠血脂水平和抗氧化能力的影响。结果表明，菲律宾刺参和日本刺参均能明显降低高脂血症大鼠血清TC（P〈0．01），LDL—C（P〈0．01）含量及LDL—C／HDL．C比值（P〈0．01），提高HDL—C及NO（P〈0．01）含量；显著降低血清和肝脏中MDA含量（P〈0．05，P〈0．01），并提高其SOD和GSH-PX活性（P〈0．05，P〈0．01）。其中，日本刺参对血清TC，LDL-C，LDL—C／HDL—C及肝脏MDA水平降低作用和NO含量提升作用显著优于菲律宾刺参（P〈0．05）。提示了菲律宾刺参和日本刺参对大鼠实验性高脂血症均具有显著的治疗作用，日本刺参的治疗效果优于菲律宾刺参。 相似文献
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本研究采用学习记忆行为训练和生化测定的方法,观察了我国４种常见海蛇的乙醇浸出物（ＡｌｃｏｈｏｌｉｃＥｘｔｒａｃｔｓｏｆＢｏｄｉｅｓｏｆＳｅａ Ｓｎａｋｅ．ＡＥＢＳＳ）对小鼠的正常学习记忆、东莨菪碱（Ｓｃｏｐｏｌａｍｉｎｅ,Ｓｃｏｐ）所致记忆障碍、脑不同部位蛋白质含量的影响。结果表明,ＡＥＢＳＳ（剂量５００ｍｇ浸出蛋白／ｋｇ体重以上）对正常小鼠的学习记忆能力及脑内蛋白质合成有明显的促进作用;ＡＥＢＳＳ还能极显著地改善Ｓｃｏｐ所致的学习记忆障碍,使Ｓｃｏｐ组大脑皮层和小脑的蛋白质含量显著增加,海马脑区的蛋白质含量增加极显著。结果提示,ＡＥＢＳＳ对小鼠学习记忆的作用机制可能与中枢胆碱能递质系统的蛋白质合成有关。 相似文献