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1.
本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6%,为常山酮的工业化生产提供了可能。目标产物和各步中间体结构经MS1、H NMR和13CNMR确证。 相似文献
2.
首次完成天然胆甾烷型皂苷11-deoxyheloside A的合成。在相转移催化的条件下,葡萄糖溴苷1与膦酸单乙酯2反应以69%的收率得到葡萄糖膦酸酯供体3;以胆甾烷苷元4为原料,经Luche还原和乙酰化反应以及三氟甲磺酸负载硅胶脱除TBDPS基团得到胆甾烷二醇10;在金催化剂的作用下,胆甾二醇10与葡萄糖膦酸酯供体3进行糖苷化反应,然后脱除酰基保护基以97%的产率完成11-deoxyheloside A的合成。 相似文献
3.
建立了1种合成吲哚并喹啉羧酸化合物简便有效的方法。以邻氨基苯甲酸为起始原料,经酰化、缩合、环和、氯代、水解、还原多步反应得到6个吲哚并喹啉类似物。所合成化合物结构均经核磁共振及质谱技术验证,并利用MTT法测定了这6个吲哚并喹啉类似物对人乳腺癌细胞株MDA-231的体外扩增抑制活性。 相似文献
4.
目的：观察复方菝葜颗粒联合吉非替尼治疗中晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的临床疗效。方法：将60 例中晚期NSCLC患者随机分为治疗组与对照组,每组各30 例。对照组予以吉非替尼治疗,治疗组在此基础上加用复方菝葜颗粒治疗。治疗2个周期后比较2组实体瘤疗效、中医证候疗效、Karnofsky行为状态评分（KPS）、肿瘤标志物血清癌胚抗原（CEA）、细胞角蛋白19片段（CYFRA21-1）水平及不良反应发生情况。结果：客观缓解率、疾病控制率治疗组分别为20.00%（6/30）、86.67%（26/30）,对照组分别为10.00%（3/30）、76.67%（23/30）,2组比较,差异无统计学意义（P>0.05）;中医证候疗效治疗组为83.33%（25/30）,对照组为 53.33%(16/30),2组比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;2组KPS评分较治疗前均有所升高,CEA、CYFRA21-1水平均有所下降,且治疗组升高、下降幅度均大于对照组（P＜0.05）;治疗组的腹泻与皮疹发生率分别为23.33%（7/30）、36.67%（11/30）,均低于对照组的46.67%（14/30）、53.33%（16/30）,2组比较,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：复方菝葜颗粒联合吉非替尼治疗中晚期NSCLC在缓解症状,减少不良反应的发生,降低CEA、CYFRA21-1水平与提高KPS评分方面疗效较好,具有临床推广价值。 相似文献
5.
报道一种合成Methomyl的两相法。此法能使甲硫基乙醛肟与甲胺基甲酰氯之间的缩合反应在两相界面上进行,从而有效抑制酰氯的水解,并使收率明显提高。 相似文献
6.
目的：观察百合腺癌方联合吉非替尼治疗晚期肺腺癌阴虚内热证的有效性及安全性。方法：将60例晚期肺腺癌阴虚内热证患者随机分为2组，每组各30例。对照组予吉非替尼治疗，治疗组在对照组治疗基础上加服百合腺癌方。观察2组近期客观疗效、中医证候积分、KPS评分、癌胚抗原（CEA）以及不良反应（皮疹）发生率。结果：治疗组客观缓解率（ORR）为33.33%，对照组为30.00%，2组比较，差异无统计学意义（P>0.05）；治疗组疾病控制率为86.67%，对照组为80.00%，2组比较，差异无统计学意义（P>0.05）；2组KPS评分、中医证候积分治疗前后组内比较，差异均有统计学意义（P<0.05）；2组KPS评分、中医证候积分、血清CEA水平治疗后组间比较，差异均有统计学意义（P<0.05）；治疗组皮疹发生率为26.67%，对照组为66.67%，组间比较，差异有统计学意义（P<0.05）。结论：百合腺癌方能有效减轻吉非替尼的毒副作用，改善晚期肺腺癌患者症状，提高患者生存质量。 相似文献
7.
为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。 相似文献
8.
为降低熊果酸的体内代谢速度和延长体内保留时间,设计并合成了一类熊果酸环磷酸酯衍生物。以不同取代基取代的苯乙酮为起始原料,经酮酯缩合、还原、硅醚化、缩酮化及手性拆分、酸水解、磷酯化、酯交换等7步反应,得到了6个立体专一的熊果酸环磷酸酯衍生物。所合成化合物结构均经核磁共振波谱、高分辨质谱和旋光分析验证。 相似文献
9.
以2,6-二氯嘌呤为原料,微波辐射法合成了"Reversine"[1,2-(4-吗啉苯胺基)-N6-环己基腺嘌呤]的重要中间体2-氯-6-环己胺基嘌呤及其衍生物3b～3f,再以2-氯-6-环己胺基嘌呤为原料,微波辐射下合成了2-苯胺基-6-环己胺基嘌呤及"Reversine"。探索了合适的反应条件及影响因素,产物的结构通过1 H NMR进行了表征。研究表明,微波法可大幅提高合成嘌呤2,6位衍生物收率并缩短反应时间,为嘌呤衍生物及"Reversine"的合成提供了一种绿色、简洁高效的合成方法。 相似文献
10.
目的：观察四君子汤加减联合阿帕替尼治疗老年晚期胃癌脾胃气虚证患者的临床效果及不良反应情况。方法：将60例老年晚期胃癌脾胃气虚证患者随机分为治疗组和对照组，每组各30例。对照组口服阿帕替尼治疗，治疗组在对照组的基础上加服四君子汤加减治疗。观察2组的近期疗效、KPS评分，治疗组用药前后CEA、CA199、CA72-4水平变化，2组免疫功能及不良反应情况。结果：治疗组患者客观缓解率和疾病控制率分别为56.67%、93.33%，优于对照组的30.00%、66.67%，2组比较，差异有统计学意义（P<0.05）。2组患者KPS评分治疗前后组内比较及治疗后组间比较，差异均有统计学意义（P<0.05）。治疗组CEA、CA199、CA72-4水平治疗后较治疗前明显下降（P<0.01）。对照组CD4+、CD4+/CD8+水平治疗后较治疗前升高；治疗组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平较治疗前升高，且治疗组CD3+、CD4+水平升高幅度优于对照组，差异均有统计学意义（P<0.05）。治疗组不良反应如白细胞减少、乏力、蛋白尿、血压升高等发生情况明显低于对照组，差异均有统计学意义（P<0.05）。结论：四君子汤加减联合阿帕替尼治疗老年晚期胃癌脾胃气虚证患者效果较单用阿帕替尼为优，可有效降低CEA、CA199、CA72-4水平，提高患者免疫功能，且不良反应发生率低，值得临床推广。 相似文献