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以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18％的总收率合成梓木内酯.采用1H NMR、13C NMR、MS、1H-1H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型.与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点.采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性. 相似文献
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以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性(4-6)和1个脂溶性的喜树碱-糖缀合物(7),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物结构进行了确证。对已有的α构型喜树碱糖缀合物(1-3)和本文合成的β构型的喜树碱糖缀合物(4-7)的构效关系进行了初步的探讨,体外抗肿瘤实验表明,水溶性糖缀合物(1-6)具有与喜树碱相当的活性,脂溶性糖缀合物(7)的活性有明显下降。 相似文献
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1-烷基-3-取代-4-氨基-5-吡唑甲酸酯与1-烷基-3-取代-5-氨基-4-吡唑甲酸酯的合成研究 总被引：1，自引：0，他引：1
合成了化合物1-烷基-3-取代-4-氨基吡唑-5-羧酸酯(1)和1-烷基-3-取代-5-氨基吡唑-4-羧酸酯(2),并对重要中间体3-取代-4-硝基吡唑-5-甲酸酯(6)的N-烷基化反应条件进行了较系统的研究,运用HMBC,INEPT等核磁技术确证了1-环戊基-4-硝基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯(7-1A)和1-环戊基-4-硝基-5-正丙基吡唑-3-甲酸乙酯(7-1B)等异构体的结构。 相似文献
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吉非替尼合成方法改进 总被引：1，自引：0，他引：1
本文报道一条简单有效的合成吉非替尼的工艺路线。以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,将其醛基转化为氰基后再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,然后依次经硝化、水解、还原、环合等操作得到重要的中间体7,最后经氯化后与3-氯-4-氟苯胺缩合以总收率48%得到吉非替尼。其中对如下过程进行优化:硝化反应后处理改用NaOH中和酸,然后过滤纯化;硝基还原反应改用甲酸铵、Pd/C的催化的条件;环合反应后处理采用蒸馏的方法除去甲酸,这些改进显著提高了反应总收率。 相似文献
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以(S)-2-氨基丁酸为起始原料,经过氨基保护、重氮化、Wolff重排三步反应合成了海洋天然环酯肽Obyanamide中的β-氨基酸单元,总收率为65.2%。 相似文献
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顺－２－丁稀－１,４－二醇的１,４－二羟基被邻二苯甲基保护形成环烯２、然后氧化生成σ－对称十员氧杂环－１,２－二醇３,将３转化为单三甲基硅醚４后,在三氟甲磺酸三甲基硅酯（ＴＭＳＯＴｆ）的催化下,与Ｃ２－对称二亚砜手性辅助试剂１进行缩酮化反应得到光学活性缩酮５,随后的碱催化缩酮开裂反应非对映选择性大于９９％。最后,水解去掉手性辅助试剂,以良好的产率和９５％ｅｅ的光学纯度得到光学活性醇７。 相似文献
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采用改良的Ｓｈａｒｐｌｅｓｓ氧化条件,以氢过氧化枯烯为氧化剂,成功地对二硫醚１进行了不对称氧化得到单亚砜６,其光学纯度为１００％,产率为６０％。用臭氧将单亚砜６进一步氧化,以３６％的产率和１００％ｅｅ得到Ｃ２对称二亚砜７,从而建立了合成Ｃ２－对称二亚砜７手性辅助试齐的有效方法。 相似文献
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