Total Synthesis of Marine Cyclic Enol-Phosphotriester Salinipostin Compounds     

ZHAO Mingliang  WEI Xianfeng  LIU Xuemeng  DONG Xueyang  YU Rilei  WAN Shengbiao  JIANG Tao 《中国海洋大学学报(英文版)》2018,(3)

Due to their structural diversity and variety of biological activities, marine natural products have been the subject of extensive study. These compounds, especially phospholipid polycyclic aromatic hydrocarbons, have a wide range of pharmacological applications, including embedded DNA and central nervous system, anti-tumor, anti-virus, anti-parasite, anti-bacterial, and antithrombotic effects. Unfortunately, the insufficient drug sources have limited the development of these compounds. In this study, we isolated salinpostin compounds from a fermentation solution of marine-derived Salinospora sp., which has a common bicyclic enol-phosphotriester core framework, as well as potent and selective antimalarial activities against P. falciparum with EC_(50)=50 nmolL~(-1). The chemical synthesis of these compounds in greater quantities is necessary for their use in bioactivity studies. Thus we explored a short route with high yields and mild reaction conditions, which can generate combinatorial libraries for drug discovery and lead optimization. We developed a new total synthesis method for six cyclic enol-phosphotriester salinipotin compounds and their diastereomers. For the total synthesis of cyclipostin P, we prepared cyclic enol-phosphotriester salinipostin compounds in 10 steps from a readily accessible starting material, 1,3-dihydroxyacetone, and obtained an overall yield of 1.29%. We fully characterized these compounds by proton nuclear magnetic resonance(~1H-NMR), carbon-13 NMR(~(13)C-NMR), and high-resolution mass spectrometry(HRMS) analyses, and found they coincide absolutely with the same compounds reported previously.  相似文献   

椭圆度-凹坑双缺陷海底管道局部屈曲特性研究   总被引：2，自引：1，他引：1  

薛陆丰  余杨  余建星  徐立新  高静坤  刘浩 《海洋工程》2018,36(2):92-99

海底管道在制造、埋设以及使用过程中极易产生椭圆度-凹坑双缺陷,双缺陷影响管道局部屈曲,对含椭圆度-凹坑双缺陷海底管道的局部屈曲特性研究十分必要。现行规范中采用等效椭圆度对含椭圆度-凹坑海底管道进行评估,该方法无法准确评估不同缺陷形式的屈曲特性。采用形状系数对含椭圆度-凹坑双缺陷的海底管道进行评估,运用有限元软件ABAQUS进行数值模拟,并进行试验验证。在此基础上对含有不同凹坑深度、不同椭圆度的海底管道进行局部屈曲的数值模拟,计算不同形状椭圆度、含有不同凹坑深度海底管道的形状系数,对其进行敏感性分析。计算结果表明:形状系数对海底管道椭圆度、凹坑深度、径厚比敏感性较强;对凹坑宽度敏感性较弱。  相似文献   

杭州湾营养盐时空分布特征及其影响研究   总被引：1，自引：0，他引：1       下载免费PDF全文

陈思杨  宋琍琍  余骏  马佳斌 《海洋开发与管理》2018,35(11):61-66

文章基于2015年1—12月杭州湾海域12个航次的调查资料,对杭州湾海域营养盐溶解无机氮(DIN)和活性磷酸盐(PO_4~(3-))的月度时空分布特征及其影响进行了探讨。结果表明,杭州湾表层海水DIN和PO_4~(3-)含量空间分布月际间变化明显,其变化受湾内、沿岸径流输入和长江冲淡水影响显著。杭州湾海域12个月DIN含量均超第四类海水水质标准,硝酸盐氮(NO_3~-)占DIN的94%及以上。N/P值处于较高水平,内湾(IB)和外湾(OB)的N/P值季节性变化幅度比中湾(CB)大,海湾生态系统对磷的变化敏感。营养盐-盐度对研究区域的水体混合状况有明显的指示作用,杭州湾营养盐的分布主要受物理混合作用所控制,浮游生物活动对营养盐分布的影响相对较小。  相似文献   

基于地理坐标的海洋环境监测站位代码设计          下载免费PDF全文

程玲  张娟  何健龙  付萍  于广磊  宋秀凯  刘爱英 《海洋开发与管理》2018,35(8):41-43

为解决目前我国海洋环境监测站位编码不统一、不唯一和不稳定等问题,提高监测数据应用水平和海洋信息化能力,文章参考我国渔区编码规则,基于海洋环境监测站位的地理坐标设计站位代码,并以山东省海域为例具体说明。海洋环境监测站位代码由监测区、监测小区和监测点3个部分组成8位阿拉伯数字,将海域按经、纬度各30′划分监测区并顺序编码0000~9999(第1~4位),将每个监测区按经、纬度各3′划分监测小区并顺序编码00~99(第5~6位),将每个监测小区按经、纬度各0.3′划分监测点并顺序编码00~99(第7~8位)。该代码设计规则仅与监测站位的地理坐标相关,具有统一性、唯一性和稳定性,且容量较大,可满足我国海洋环境趋势性监测和绝大部分海洋环境业务化监测的需要。  相似文献   

百令胶囊干预糖尿病肾病模型大鼠炎症因子表达的实验研究          下载免费PDF全文

俞仲贤  金仲达  张文军 《应用海洋学学报》2018,34(11):132-134

目的：探讨百令胶囊对于糖尿病肾病模型大鼠各种炎症因子表达的影响。方法：将SD大鼠随机分为正常组、模型组、治疗组和对照组,对除正常组外的其余组大鼠建立糖尿病肾病模型大鼠,灌胃给药8周后观察大鼠体质量/肾比重、血糖、IL-6、尿微量白蛋白、TGF-β、MCP-1等变化,HE染色检测肾组织病理变化。结果：与模型组相比,治疗组能降低模型大鼠肾指数、血糖,减少尿微量白蛋白,降低IL-6、MCP-1水平,差异均有统计学意义（P<0.05或P<0.01）;HE染色显示,与模型组相比,治疗组与对照组肾脏病变均有减轻趋势,治疗组较为明显。结论：百令胶囊在降低血糖、减少蛋白尿、减轻血清炎症因子表达等方面具有良好的作用,能够改善病理组织,下调MCP-1的表达,延缓糖尿病肾病进展。  相似文献   

吉林大椅子山火山年代学、地球化学特征及其排气量的估算   总被引：1，自引：0，他引：1  

于福生  袁万明  韩松  马志邦  靳克 《地球学报》2004,25(2):219-223

利用铀系组分法测得龙岗大椅子山火山喷发时间为距今71±9ka,属于晚更新世。各类喷发物的岩石化学、地球化学特征表明 ,它们形成于同一岩浆源。根据岩石学方法 ,结合Thordarson(1996)等人的排气模型 ,估算此次喷发向大气层输送的HCl、HF总量分别为7.36Mt和5.21Mt。  相似文献   

江西周潭群同位素年龄特征及其地质意义   总被引：28，自引：0，他引：28  

余达淦  艾桂根  黄国夫  刘平辉 《地球学报》1999,20(2):195-200

通过对江西弋阳、余江两地周潭群变质岩系中斜长角闪的Ｓｍ－Ｎｄ、锆石同位素研究,确认周潭群的形成时代为１１００～１２００Ｍａ,属中元古代地层,而不是晚元古代地层,该岩系形成后经受了晋宁（９００Ｍａ左右）和印支运动（２００Ｍａ左右）的区域构造作用影响。  相似文献   

东天山红柳河地区晚加里东期花岗岩类岩石锆石U—Pb年龄及其地质意义   总被引：17，自引：1，他引：17       下载免费PDF全文

李伍平  王涛  李金宝  康旭  于福生  韩庆军  马忠平 《地球学报》2001,22(3):231-235

本文对东天山红柳河地区 2个花岗岩类岩体进行了年代学和元素 同位素地球化学研究。锆石U Pb年龄表明 ,红柳河北闪长岩体 ( 4 41.4± 1.6Ma)和前进工区花岗岩体 ( 4 40 .9± 3 .1Ma)形成于晚加里东期。这两个花岗岩类岩体的形成不仅证实了东天山存在着晚加里东期岩浆活动 ,而且其形成与哈萨克斯坦 准噶尔大洋板块向塔里木板块俯冲密切相关。  相似文献   

东昆仑造山带花岗岩类Pb-Sr-Nd-O同位素特征   总被引：29，自引：1，他引：29  

刘成东  莫宣学  罗照华  喻学惠  谌宏伟  李述为  赵欣 《地球学报》2003,24(6):584-588

本文报道了东昆仑造山带三叠纪辉长岩、花岗岩类及其包裹体的Pb、Sr、Nd和O同位素组成。东昆仑造山带花岗质岩石全岩和长石Pb同位素组成相差不大，具明显的造山带Pb同位素特征；Sr同位素初始值(ISr)变化于0．70144～0．70972之间，暗示幔源成因；εNd值变化于-4．49939～-9．19258之间，具壳源成因特点；Nd同位素模式年龄(tDM)在1．38～1．761Ga之间，与中元古代变质岩相当；O同位素组成变化范围7．8～9．5，表明花岗岩类成岩物质主要来自地壳。综合岩石的同位素组成，结合矿物学、岩石地球化学的研究，表明花岗岩浆主要起源于地壳，但与来自地幔的基性岩浆曾发生过混合作用，从而导致同位素组成趋于一致。  相似文献   

山西中部小两岭组火山岩的铷—锶同位素年龄测定   总被引：3，自引：0，他引：3  

乔秀夫  张德全  王雪英  安玉清 《地球学报》1983,5(1):111-116

<正> 一、采样位置及其概况 二、测定方法和测量结果 三、问题讨论  相似文献