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3-(3′-羟基)丁基苯酞是丁苯酞在体内的代谢产物,具有多种药理作用,可以作为一种新的活性成分应用于药物开发中。本文以甘氨酸、甲硫氨酸和亮氨酸为起始原料,经过Boc保护,再与3-(3′-羟基)丁基苯酞进行缩合,脱保护3步反应合成了3-(3′-羟基)丁基苯酞的氨基酸酯。以期提高水溶性和改善药代动力学性质,获得3-(3′-羟基)丁基苯酞的前药。 相似文献
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从海洋天然产物中挖掘高细胞毒活性化合物成为近年来抗肿瘤药物研究工作的一项重要内容。本研究以2,5-二酮哌嗪海洋天然产物Piperafizine B为修饰骨架,在其哌嗪环6位的苄叉邻位引入位阻较大的四乙酰基葡萄糖或葡萄糖基团,共合成了14个2,5-二酮哌嗪衍生物(1a-i,2a-f)。溶解性实验结果初步表明,相较于PiperafizineB,衍生物的脂溶性(1.5～27.9mg·mL-1,溶剂为二甲亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO))与水溶性(0.1～0.9mg·mL-1,溶剂为磷酸缓冲液,pH7.4)均明显改善。衍生物的细胞毒活性评价结果表明,部分四乙酰基萄糖衍生物的细胞毒活性较好,半抑制率浓度值(IC50)为1.0～9.1μmol·L-1,并对Huh-7细胞的生长抑制活性具有一定的选择性(3.3～4.5μmol·L-1)。化合物1c的细胞毒活性最好,对癌细胞株K562、A549及Huh-7的IC50值分别为1.0、3.6与3.3μmol·L-1。而将乙酰基水... 相似文献
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海绵共附生放线菌SH6004菌株中抗肿瘤活性成分的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
研究共附生微生物,采用活性追踪的方法从1株海绵共附生放线菌SH6004的乙酸乙酯提取物中分离得到7个化合物,根据化合物的光谱特征和理化性质分别鉴定为N-甲基苯甲酰胺(1),2-苯甲酰氧基乙酸(2),对羟基苯乙酰胺(3),N-[2-(4-羟基苯基)乙基]乙酰胺(4),环-(丙-异亮)(5),尿嘧啶-2′-脱氧核苷(6)和胸腺嘧啶-2′-脱氧核苷(7).并利用SRB(丽丝胺罗丹明B)法,对7个单体化合物的体外抗肿瘤活性进行了初步评价,其中化合物3、6和7显示了弱的抗肿瘤活性. 相似文献
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采用DEAE-Toyopearl阴离子交换树脂、Bio-Gel P-100分子筛层析、Lactosyl-Sepharose4B亲和层析和Sephadex 75分子筛层析技术从日本海的海洋无脊椎动物磷沙蚕(Chaetopterus variopedatus)中分离出2种凝集素,通过体外细胞活性和酶活性实验观察它们的生物活性。结果表明,从海洋无脊椎动物磷沙蚕中分离出一种β-半乳糖特异性凝集素(CVL)和一种具有血凝活性,但不被经测试的单糖和糖蛋白所抑制的相对分子质量为30 000的蛋白质(CVL-1)。β-半乳糖特异性凝集素(CVL)具有体外抑制NB4白血病细胞株的活性和抑制小鼠脾细胞的活性,IC50分别为7.87 mg/L和22 mg/L。同时,另一种蛋白质(CVL-1)具有β-葡萄糖苷酶活性。 相似文献
5.
以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18％的总收率合成梓木内酯.采用1H NMR、13C NMR、MS、1H-1H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型.与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点.采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性. 相似文献
6.
制备了L-半胱氨酸缩邻香草醛配体C11H13NO4S,将其与Co(Ⅱ)作用合成了一种新型的配合物.通过元素分析、核磁共振、红外光谱、紫外-可见光谱、摩尔电导率分析及TG-DTG等手段对合成的配合物进行了表征.双核配合物的组成为[Co2(C11H12NO4S)2 (CH3COO)2],配体中的酚羟基的氧原子,氨基上的氮原子分别参与配位,羧基以双齿形式参与配位,Co(Ⅱ)的配位数为6.利用紫外-可见光谱,荧光发射光谱,离子强度改变,[Fe(CN)6]4荧光猝灭及黏度测定等方法对Co(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的结合方式进行了研究.实验结果表明,Co(Ⅱ)配合物与CT-DNA的结合方式为插入结合. 相似文献
7.
红藻中的糖类主要以多糖形式存在(琼胶、卡拉胶等)，其中主要的单糖组分是D-半乳糖和3, 6-内醚半乳糖，除此之外还含有少晕的木糖、葡萄糖及甘露糖等成分。由于各单糖的相互干扰，难以用比色等着通化学分析方法对每一种单糖准确地定性定量。作者曾研究过褐藻中单糖的气相色谱测定法, 但该法不能测定3, 6-内醚半乳糖，囚为这种内醚糖对酸水解不稳定。据Dutton和Nozawa等人报道, 将多糖经甲醇分解后进行气相色谱分析，结果令人满意。本文用琼胶(Difco bacto-agar)作代表，研究探讨了红藻胶甲醇-HCI分解的条件，确定了红藻胶中D-半乳糖和3, 6-内醚半乳糖的气相色谱分析方法，并将其应用于红藻中D-半乳糖和3, 6-内醚半乳糖的分析。 相似文献
8.
利用硅胶柱层析和葡聚糖凝胶柱层析等技术对多指软珊瑚(Sinularia numerosa)的丙酮提取物进行分离纯化,得到7个倍半萜类化合物,根据现代波谱技术(NMR、MS等)以及与文献对比,它们分别被鉴定为10α-hydroxy-⊿9(15)-africanene(1),⊿9(15)-africanene(2),(9R)-africanane-9,15-diol(3),(9S)-africanane-9,15-diol(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),octahydro-4-hydroxy-3α-methyl-7-methylene-α-(1-methylethyl)-1H-indene-1-methanol(6)和guaianediol(7)。这些化合物均为首次从多指软珊瑚中分离得到。 相似文献
9.
以植物病原真菌尖刀镰孢菌(Fusarium oxysporum)为指示菌,采用平板扩散法从实验室极地微生物资源库中筛选到12株具有明显抑菌作用的活性菌株。分子鉴定与系统发育分析表明,7株活性菌株属于假交替单胞菌(Pseudoalteromonas)、3株属于嗜冷杆菌(Psychrobacter)、1株属于假单胞菌(Pseudomonas)、1株属于伦黑墨氏菌(Rheinheimera)。抑菌谱测定结果表明,不同活性菌株的抑菌谱也有所不同,12株活性菌株对尖刀镰孢菌、辣椒疫霉(Phytophthora copsici)、大丽轮枝菌(Verticillium dahliae)、瓜亡革菌(Thanatephorus cucumeris)均有一定的抑制作用,而对葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)均没有抑制作用;除菌株1-Z11,1-Z18,4-Z11,4-Z18,IS-010-07-1,P3-11-10-1,Z18-3外,其余5株菌株均对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)有抑制作用。对一株具有较强抑菌活性的菌株Psychrobacter sp.P4-11-07-1生长条件的研究表明,当培养温度为5～30℃,培养基盐度为0～45,初始pH值为5.0～11.0时,菌株P4-11-07-1均可生长并产生抑菌活性物质,对应抑菌活性最高的培养条件分别是:培养温度为25℃,培养基盐度为0,初始pH为7.0。 相似文献
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本实验采用群体感应抑制(quorum sensing inhibitory, QSI)活性导向法,对分离自山东威海近海底泥的真菌 WH7-2开展代谢产物研究。综合菌落形态和转录间隔区(Internal Transcribed Spacer, ITS)全序列分析,菌株 WH7-2 鉴定为腐皮镰刀菌 Fusarium solani。综合运用多种色谱方法,从该真菌大米发酵产物的活性部位中分离得到 11 个化合物。分别鉴定为(2E, 5E)-3, 5, 7-三甲基-2, 5-辛二烯酸(1)、不饱和脂肪酸酯混合物(2 4)、镰红菌素-3-甲醚(5)、脱水镰红菌素(6)、(22E)-5α, 8α-过氧化麦角甾-6, 22-二烯-3β-醇(7)、(22E)-5α, 8α-过氧化麦角甾-6, 9 (11), 22-三烯-3β-醇(8)、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮(9)、6β-羟基-胆甾-4-烯-3-酮(10)和(22E)-胆甾-5, 22-二烯-3β-醇(11)。其中不饱和脂肪酸酯混合物(2 4)具有 QSI 活性,其他化合物无 QSI 活性。除 5 和 6 外,其他化合物均为首次从腐皮镰刀菌 F. solani 中发现。 相似文献
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An attempt has been made to estimate the fishery potentials of the EEZ of India on the basis of data on primary and secondary production. The total column primary production and zooplankton production have been calculated to be 265·9 and 9 million tonnes of carbon per year, respectively. From these values the fishery potential has been estimated as 2·5 million tonnes per year. To this, if we add the estimated demersal fish catch, being 1·2 million tonnes per year, the total potential yield comes to 3·7 million tonnes per year. Since the present average total catch is about 1·6 million tonnes in a year, the fish catch could be doubled. 相似文献
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乐清湾水域纳潮量演变分析 总被引：2，自引：0，他引：2
基于1965年以来的不同时期水深地形数据和卫星遥感影像资料,对乐清湾岸线和不同特征值水深所围水域面积的历史变化进行研究,根据GIS技术计算乐清湾近50年的不同水域面积的演变特征。利用实测地形资料和水文数据建立乐清湾海域二维潮流数学模型分析乐清湾水域纳潮量的演变情况。结果表明:(1)乐清湾海域纳潮量近50年减少3.16×10~8 m~3,2013年较1965年减少17.69%,年均递减速率由0.06×10~8 m~3/a增加至近年的1.96×10~8 m~3/a;(2)海湾不同区域围填海造成相应海区水域面积的缩减,但纳潮量对水域面积改变的响应程度有显著差别。内湾滩涂围垦对乐清湾不同湾区纳潮量影响十分有限,外湾围垦对纳潮量的影响由外湾向内湾明显递减。漩门湾二期工程显著改变乐清湾的潮流形态,造成各个湾区纳潮量均出现大幅度的调整。本研究可以为海湾的生态环境保护和预测海湾的发展趋势提供量化的参考数据。 相似文献
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Numerical Study of the Generation and Propagation of Trigger Meanders of the Kuroshio South of Japan
We examine the processes underlying the generation and propagation of the small meander of the Kuroshio south of Japan which occurs prior to the transition from the non-large meander path to the large meander path. The study proceeds numerically by using a two-layer, flat-bottom, quasi-geostrophic inflow-outflow model which takes account of the coastal geometries of Kyushu, Nansei Islands, part of the East China Sea, and the Izu Ridge. The model successfully reproduces the observed generation and propagation features of what is called "trigger meander" until it passes by Cape Shiono-misaki; presumably because of the absence of the bottom topography, the applicability of the present numerical model becomes questionable after the trigger meander passes by Cape Shiono-misaki. The generation of the trigger meander off the south-eastern coast of Kyushu is shown to be associated with the increase in the supply of cyclonic vorticity by the enhanced current velocity in the upper layer along the southern coast of Kyushu where the no-slip boundary condition is employed. Thereafter, the trigger meander propagates eastward while inducing an anticyclone-cyclone-cyclone pair in the lower layer. The lower-layer cyclone induced in this way, in particular, plays a crucial role in intensifying the trigger meander trough via cross-stream advection in the upper layer; the intensified trigger meander trough then further amplifies the lower-layer cyclone. This joint evolution of the upper-layer meander trough and the lower-layer cyclone indicates that baroclinic instability is the dominant mechanism underlying the rapid amplification of the eastward propagating trigger meander. 相似文献
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分析IP电话的国内外发展状况,探讨IP电话的发展趋势,研究中国政府及IP电话运营商应采用的应对策略,通过研究和分析,为IP电话下一步发展战略提供参考作用。 相似文献
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《长春市城市总体规划》图集的编辑制作 总被引：4，自引：1，他引：3
简要阐述了用MapGIS、CoreIDRAW两种软件结合制作《长春市城市总体规划》图集的设计、编制方法,采用图层模式有效管理地图集的数据．根据实践得出了一些经验和技巧。 相似文献